常用的头孢菌素有四代。
一代头孢菌素抗菌谱较窄,抗革兰阳性菌的作用要优于革兰氏阴性菌,如头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄;
二代头孢菌素除了保留了一代头孢菌素对革兰氏阳性菌的作用外,它们对革兰氏阴性菌所产生的β-内酰胺酶较第一代头孢菌素要稳定,所以提高了对革兰氏阴性杆菌的作用,有头孢克洛、头孢呋辛、头孢孟多等;
三代头孢菌素对多种β-内酰胺酶稳定,其抗菌谱更广,抗菌活性更强,有头孢克肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松等;
而四代头孢菌素与第三代头孢菌素相比,对革兰氏阳性菌的抗菌作用有了很大的提高,有头孢吡肟、头孢匹罗等。