免疫制剂都缺乏选择性和特异性，不但抑制异常的免疫反应，同时也会抑制机体正常的免疫能力，故长期使用或者使用不当会导致严重的不良反应。因此对免疫抑制剂的副作用挺大的，未孕女性使用时需要慎重考虑，当其他治疗无效时才酌情应用。
免疫制剂的毒副作用如下：①感染:免疫抑制剂降低了受害者对感染的抵抗能力，容易发生和加重感染，且治疗困难成为主观意愿和非主观意愿免疫抑制病人死亡的主要原因。②肿瘤：免疫抑制剂中多数影响细胞代谢和DNA的复制，干扰DNA的合成过程，具有致畸和致瘤变作用；③骨髓抑制作用:引起白细胞减少、粒细胞减少或缺乏、血小板计数下降，导致感染出血和贫血等；④肝肾毒性：免疫制剂用量过大可造成肝肾损害；⑤消化道副作用：各种免疫抑制剂对消化道黏膜都有刺激作用，轻者有恶心呕吐食欲下降，重者可诱发和加重消化道溃疡，甚至出血穿孔；⑥多种免疫抑制剂均可以引起一些代谢性疾病如糖尿病、高血压、高胆固醇血症和肥胖等；⑦骨质疏松⑧部分可有神经毒性：常见表现有躁动头痛震颤和感觉异常；严重时可出现癫痫发作、昏迷意识模糊等；⑨皮肤黏膜病变：有些病人可出现皮肤黏膜病变如多毛症、黏膜破溃、鼻腔溢血或牙龈肥大等。