川芎具有活血行气，祛风止痛（消散风邪，缓解筋骨疼痛）的功效，临床可以治疗胸痹（胸部闷痛）心痛、胸胁（胸部和肋骨部位的统称）刺痛、跌扑肿痛、月经不调、经闭痛经、癥瘕腹痛、头痛及风湿痹痛等疾病。川芎未被发现明显副作用。
川芎味辛，性温，归肝、胆、心包经。在医生指导下正确辨证使用，一般不会出现明显副作用。但川芎辛温升散，阴虚阳亢（阴液亏虚、阳气亢盛）之头痛者应忌用，多汗，月经过多者需慎用，误用可能会加重头痛、出汗过多、月经过多等症状。
川芎性温，有耗血伤阴之弊，阴虚火旺（体内阴精亏损，出现虚火亢盛），舌红口干者不宜应用，孕妇也不可以使用川芎。
川芎作为一味中药，临床中必须遵医嘱用药治疗，切不可自行服用。