非特异性镇痛药
非甾体类抗炎药（NSAIDs）：通过抑制环氧化酶（COX）的活性，减少前列腺素合成，从而发挥抗炎、镇痛作用。常见的有布洛芬，其在多项临床研究中被证实可有效缓解偏头痛的疼痛症状，一般适用于轻至中度偏头痛发作，但对于有消化道溃疡病史等特殊人群需谨慎使用，因为可能增加消化道出血风险。阿司匹林也可用于偏头痛治疗，不过哮喘患者使用需格外留意，因其可能诱发哮喘发作。
特异性镇痛药
曲坦类药物：是治疗偏头痛的特异性药物，通过与5-羟色胺（5-HT）受体结合，收缩脑内异常扩张的血管，从而缓解偏头痛。常见的有舒马曲坦，多项临床研究显示其能快速缓解偏头痛症状，但有心血管疾病病史的患者使用需评估心血管风险，因为可能对心血管系统产生一定影响。利扎曲坦也是常用的曲坦类药物，对于伴有恶心等伴随症状的偏头痛也有一定的缓解作用，不过孕妇等特殊人群使用需严格遵循医嘱。
麦角胺类药物：通过激动5-HT受体，同时收缩血管，减轻偏头痛症状。例如麦角胺咖啡因片，但其副作用相对较多，如可能引起恶心、呕吐、血管痉挛等，所以在使用上受到一定限制，严重高血压、冠心病患者禁用。
预防性药物
β受体阻滞剂：如普萘洛尔，可通过阻断β受体，减少去甲肾上腺素释放，从而预防偏头痛发作。对于有高血压、心绞痛等基础疾病的患者可能有一定益处，但哮喘患者禁用，因为可能导致支气管痉挛。
钙离子通道拮抗剂：例如氟桂利嗪，其作用机制可能与抑制钙离子内流，防止血管痉挛有关。对于有抑郁倾向的患者使用需密切观察，因为可能加重抑郁症状，儿童使用时也需谨慎评估风险收益比。
抗癫痫药：如丙戊酸，可通过稳定细胞膜，抑制神经元过度放电来预防偏头痛。但丙戊酸对肝脏有一定影响，使用过程中需监测肝功能，育龄女性使用需注意对胎儿的潜在影响。
抗抑郁药：如阿米替林，对于伴有抑郁情绪的偏头痛患者可能有一定的预防作用，但有青光眼、前列腺增生等患者使用需谨慎，因为可能加重相关症状。